北京白癜风医院怎么样 https://baike.baidu.com/item/%E5%8C%97%E4%BA%AC%E4%B8%AD%E7%A7%91%E7%99%BD%E7%99%9C%E9%A3%8E%E5%8C%BB%E9%99%A2/9728824胆汁盐——新一代脂肪清道夫
春节期间，男女老少在大快朵颐的同时也难免陷入“每逢佳节胖三斤，仔细一瞧三公斤”的魔咒中。近期，美国食品和药品管理局（FDA）批准了一种可用于去除人体多余脂肪的药物—胆汁盐，无需运动，也不用节食就能溶解脂肪，这无疑给广大爱美女士带来了福音。神奇的胆汁盐胆汁盐是由肝细胞分泌的多种胆酸形成的盐类，实际上是一些天然的表面活性剂，这些物质经胆道进入肠腔后有助于溶解小肠中的脂肪类物质。此外，它还对肝、胆和肠的某些疾病具有治疗效果，如胆汁合成和过氧化物酶紊乱、原发性胆汁肝硬化、胆结石和胆管结石、非酒精性脂肪肝、II型糖尿病等。虽然FDA认为胆汁盐可以消除体内多余的脂肪，但是皮下注射溶解的胆汁盐不仅会导致炎症和溃疡的发生，而且还需要多次注射才能看到效果。药物控释或靶向给药可以显著降低药物的副作用，但是要想实现胆汁盐这种水溶性药物的控释还是很具有挑战性。成果介绍密歇根大学OmololaEniola-Adefeso教授课题组在乳液中以金为模板，在油-水界面处利用原位Au（III）离子还原技术，制备出了形态稳定的胆酸盐/脱氧胆酸盐颗粒，实现了胆汁盐的控释。在体外实验中，脱氧胆酸盐颗粒1小时就能完全杀死人皮下脂肪细胞；在小鼠体内实验中，注射脱氧胆酸盐颗粒14天后，小鼠腹股沟部位可以明显观察到脂肪细胞的消失；每只动物给药5毫克并注射两次后，发现80％的小鼠没有出现皮肤炎症或溃疡，其安全剂量是溶液型胆酸盐的10倍。“金贵”的胆汁盐颗粒图1.通过油水界面的自组装形成胆酸盐颗粒的示意图。因为胆汁盐是由多种胆酸盐组成的混合物，研究者首先利用双乳液溶剂蒸发技术来尝试制备胆酸盐颗粒，他们在水相中加入Au（III）离子和柠檬酸钠，采用Turkevich方法将Au（III）还原成Au纳米颗粒。油-水界面和金离子的还原促进了胆酸盐离子的自组装，形成了六边形颗粒，其中胆酸盐的重量分率大于90％，然后将有机溶剂蒸发掉，低速离心将胆酸盐颗粒分离出来。六边形颗粒的大小可以通过表面活性剂的浓度来控制，当浓度从0.75增加到3％时，颗粒大小从9减小到3μm。研究者通过XPS发现六边形颗粒由碳、氧和金元素组成，其中碳和氧占90%，其余为金，通过HPLC和NMR确认了这种六边形颗粒确实为胆酸盐。接下来，研究者又采用这一技术制备了长8.4±3.2μm、宽±nm的脱氧胆酸盐棒状颗粒。胆汁盐颗粒的控释行为图2.胆汁盐颗粒的控释动力学。为了研究胆汁盐颗粒的控释行为，研究者在37℃的去离子水中用SEM进行了观察。发现24小时后颗粒尺寸就开始减小，1周后颗粒表面出现裂纹，颗粒中的胆酸盐随时间近乎线性释放。研究者又在颗粒中负载了罗丹明染料，以模拟其它药物与胆汁盐的共同控释效果，发现其在5天的时间内都表现出线性释放。1小时杀死人皮下脂肪细胞图3.胆汁盐颗粒体外脂肪分解实验。为了研究胆汁盐颗粒对脂肪的分解能力，研究者首先进行了人皮下脂肪细胞的体外实验。对于胆汁盐溶液来说，与胆酸盐相比，脱氧胆酸盐可以更有效的破坏脂肪细胞：0.05％的脱氧胆酸盐溶液就可以在1小时内杀死脂肪细胞，而胆酸盐溶液则要达到1％的浓度才行。对于胆汁盐颗粒来说，在μl培养基中加入个胆酸盐颗粒，1小时后脂肪细胞活力下降到20％，3小时后完全消失；而加入个脱氧胆酸盐颗粒，1小时就能完全杀死脂肪细胞。2周明显分解小鼠脂肪组织图4.脱氧胆酸盐颗粒分解小鼠体内脂肪实验。为了研究胆汁盐颗粒对体内脂肪的分解效果，研究者将其皮下注射到遗传性肥胖小鼠腹股沟脂肪垫中进行评估。发现注射颗粒的小鼠腹股沟部位没有出现任何发炎症状，但是直接注射溶液后，注射部位出现明显的炎症迹象，7至9天后出现溃疡。在注射胆汁盐颗粒后第14天，小鼠腹股沟部位可以明显观察到脂肪细胞的消失。通过对小鼠脂肪组织切片中的免疫细胞进行浸润研究发现，注射胆汁盐后脂肪细胞明显发生了分解。随后，研究者将胆汁盐颗粒的给药剂量提高了一倍，也就是每只动物5毫克并注射两次，发现80％的小鼠没有出现皮肤炎症或溃疡，增加到五倍后，这一比例降低到了60%。而胆汁盐的溶液即使剂量降低10倍（也就是每只动物0.5毫克），2周后也有33％的小鼠出现溃疡，说明胆汁盐颗粒在达到相同效果的同时，可以显著降低炎症和溃疡等不良反应的发生。小结密歇根大学OmololaEniola-Adefeso教授课题组利用双乳液溶剂蒸发和金模板技术制备出了具有控释效果的胆酸盐和脱氧胆酸盐颗粒，并研究了其脂肪分解能力。在人皮下脂肪细胞的体外实验中，研究者发现胆酸盐颗粒3小时才能完全杀死脂肪细胞，而脱氧胆酸盐颗粒只需1小时就能完成。在小鼠体内脂肪细胞分解实验中，发现注射14天后，小鼠腹股沟脂肪垫明显减少。将胆汁盐制备成颗粒后，每只动物给药5毫克并注射两次，80％的小鼠没有出现皮肤炎症或溃疡，而胆汁盐溶液即使每只动物0.5毫克的剂量，2周后也有33％的小鼠出现溃疡。最后，小编要提醒各位，OmololaEniola-Adefeso教授的研究结果仅适用于肥胖的小老鼠，真正作为一款减肥药物推向市场还有很长的路要走，要想减肥成功，管住嘴迈开腿才是正道。原文链接：
