TUhjnbcbe - 2021/3/25 2:28:00
目前市面上执业药师资格考试的考前辅导用书琳琅满目,但绝大多数都是“大部头”,让人顿觉复习压力巨大和任务沉重。为了更好地帮助广大考生学习掌握执业药师应具备的知识,我们紧紧围绕年版国家执业药师资格考试大纲的要求,密切配合新指南,在已出版的辅导图书系列的基础上,约请具有多年考前辅导经验的专家编写本套必备考点速记掌中宝丛书。第五章药物递送系统(DDS)与临床应用第三节靶向制剂核心考点提示1.靶向制剂的分类、特点、一般质量要求和靶向性评价指标。2.脂质体的组成、分类、性质、特点与质量要求和新型靶向脂质体。3.脂质体的作用机理和作为药物载体的用途。4.脂质体存在的问题。5.微球的分类、特点、质量要求与载体材料和微球的用途及存在的问题。6.微囊的特点、质量要求、微囊化的材料及药物的释放。7.靶向制剂的典型处方分析。核心考点纵览一、概述(一)定义与分类定义:借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。(二)特点、一般质量要求与靶向性评价指标特点:可提高药物在作用部位的治疗浓度使药物具有专一药理活性增加药物对靶组织的指向性和滞留性降低药物对正常细胞的*性减少剂量提高药物制剂的生物利用度,提高药品的安全性、有效性、可靠性一般质量要求:定位浓集控制释药无*及生物可降解性靶向性评价:相对摄取率re靶向效率te峰浓度比Ce二、脂质体(一)分类(二)性质、特点与质量要求(三)组成与结构(四)作用机理和用途(五)存在的问题(六)举例三、微球(一)概述定义:药物溶解或者分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体基质型骨架微粒,粒径范围:1~μm,粒径小于nm:纳米球(二)微球载体材料及药物分散状态(三)微球的用途、存在问题及举例四、微囊(一)概述定义:将固态或液态药物(称为囊心物)包裹在天然的或合成的高分子材料(称为囊材)中而形成的微小囊状物,粒径在1~μm微囊可进一步制成片剂、胶囊、注射剂等制剂(二)微囊化材料(三)释药机制及影响释药因素(四)微囊举例高频考点速记1.包合物是由主分子和客分子构成的:分子囊。2.关于β-CD包合物优点的不正确表述是:使药物具靶向性。3.制备包合物常用的材料是:β-环糊精。4.水溶性环糊精衍生物是:羟丙基-β-环糊精。5.肠溶性固体分散物载体是:Ⅱ号丙烯酸树脂。6.固体分散体的水溶性载体材料是:聚乙烯吡咯烷酮。7.固体分散体的难溶性载体材料是:乙基纤维素。8.药物在固体分散物中的分散状态包括:分子状态;胶态;微晶;无定形。9.不能作为固体分散体载体材料的是:微晶纤维素。10.关于难溶性药物速释型固体分散体的叙述,错误的是:载体材料提高了药物分子的再聚集性。11.制备缓释固体分散体的载体材料是:EC。12.制备速释固体分散体的载体材料是:PVP。13.简单低共烷混合物中药物存在形式是:微晶。14.固态溶液中药物存在形式是:分子状态。15.共沉淀物中药物存在形式:无定型。16.可以用作滴丸剂水溶性基质的是:PEG。17.关于滴丸和微丸的错误表述是:微丸的直径应大于2.5mm。18.药物与适当基质加热熔化后,在冷凝液中收缩冷凝而制成的小丸状制剂称为:滴丸。19.药物与辅料构成的直径小于2.5mm的球状实体称为:微丸。20.适合制备难溶性药物灰*霉素滴丸的基质是:PEG。21.滴丸剂中用作水溶性基质:PEG。22.滴丸剂中用作油溶性基质:单硬脂酸钠。23.滴丸剂中用作冷凝剂:二甲基硅油。24.制备脂质体常用的材料是:磷脂和胆固醇。25.脂质体膜材:磷脂类。26.制备脂质体的材料有:磷脂;胆固醇。27.脂质体的特点:具有靶向性;具有缓释性;具有细胞亲和性与组织相容性。28.不是影响口服缓释、控释制剂设计的药物理化因素是:熔点;密度。29.口服缓控释制剂的特点不包括:有利于降低肝首过效应。30.影响口服缓、控释制剂设计的理化因素:剂量大小;解离度和水溶性;分配系数;稳定性。31.影响口服缓、控释制剂设计的药物理化因素是:pKa、解离度和水溶性;分配系数。32.哪些属于缓、控释制剂:胃内滞留片;植入剂;骨架片;渗透泵片。33.下列制备缓、控释制剂的工艺中,基于降低溶出速度而设计的是:与高分子化合物生成难溶性盐或酯。34.属于不溶性骨架材料的是:乙基纤维素。35.常用的亲水胶体骨架:羟丙基甲基纤维素。36.聚合物骨架型经皮吸收制剂中有一层吸水垫,其作用是:吸收过量的汗液。37.亲水凝胶骨架材料:羟丙甲纤维素。38.不溶性骨架材料:硅橡胶。39.骨架型缓、控释制剂包括:骨架片;生物黏附片;骨架型小丸。40.经皮吸收制剂常用的压敏胶有:聚异丁烯;聚丙烯酸酯;硅橡胶。41.以零级速率释放药物的经皮吸收制剂的类型是:多储库型。42.有关经皮吸收制剂的正确表述是:可以避免肝脏的首过效应;可以维持恒定的血药浓度;可以减少给药次数;常称为透皮治疗系统(TTS);低熔点的药物容易渗透通过皮肤。43.哪些对药物经皮吸收有促渗透作用:表面活性剂;二甲基亚砜(DMSO);月桂氮卓酮;植物油。44.控释小丸或膜控型片型的包衣中加入PEG的目的是:致孔剂。45.药物透皮吸收是指:药物通过表皮,被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程。46.可用于制备溶蚀性骨架片:单硬脂酸甘油酯。47.可用于制备不溶性骨架片:无*聚氯乙烯。48.可用于制备亲水凝胶型骨架片:。羟丙基甲基纤维素。49.渗透泵型控释制剂常用的半透膜材料:醋酸纤维素。50.渗透泵型控释制剂的促渗聚合物:PVP。51.渗透泵型控释制剂的具有高渗透压的渗透促进剂:氯化钠。52.通过避免生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为:主动靶向制剂。53.评价靶向制剂靶向性的参数:相对摄取率;靶向效率;峰浓度比。54.不具有靶向性的制剂是:混悬型注射液;口服乳剂。55.不属于物理化学靶向制剂的是:免疫靶向制剂。56.微囊的特点有:减少药物的配伍变化;使液态药物固态化;掩盖药物的不良嗅味;提高药物的稳定性。57.影响微囊中药物释放速度的因素包括:囊壁的厚度;微囊的粒径;药物的性质;囊壁的物理化学性质。58.微型胶囊的特点不包括:能使药物迅速到达作用部位。59.人工合成的可生物降解的微囊材料是:聚乳酸。60.水不溶性半合成高分子囊材:乙基纤维素。61.常用于制备微囊的囊材是:明胶。62.以明胶为囊材用单凝聚法制备微囊时,常用的固化剂是:甲醛。63.微球载体材料:白蛋白。感谢您阅读完本文。新朋友可在